Дротаверин-Дарниця (розчин)

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони здоровʼя України

03.08.2018 № 1449

Реєстраційне посвідчення

№ UA/7468/02/01

ЗМІНИ ВНЕСЕНО

Наказ Міністерства охорони

здоров’я України

02.01.2019 № 6

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ

(DROTAVERINЕ-DARNITSA)

Склад:

діюча речовина: drotaverine;

1 мл розчину містить дротаверину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію метабісульфіт (E 223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора зеленувато-жовта або жовта рідина.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV та інгібує ізоферменти фосфодіестеразу ІІІ (ФДЕ ІІІ) та фосфодіестеразу V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Лікарський засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція швидша та повніша, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується, більшою мірою (95-98 %) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65 % прийнятої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 годин. За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш ніж 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спазми гладкої мускулатури, пов’язані із захворюваннями біліарного тракту, такими як  холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;

Cпазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування лікарського засобу у вигляді таблеток неможливе) при:

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
• при гінекологічних захворюваннях (дисменореї).

Протипоказання/

Підвищена чутливість до дротаверину або до інших компонентів лікарського засобу (особливо до метабісульфіту натрію). Підвищена чутливість до натрію дисульфіту. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

ПВзаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій/

При одночасному застосуванні лікарського засобу з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Особливості застосування.

При внутрішньовенному введенні лікарського засобу пацієнт повинен знаходитися у горизонтальному положенні через ризик виникнення колапсу.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Слід дотримуватись обережності при парентеральному введенні лікарського засобу вагітним жінкам (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму або алергію.

У випадку підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення лікарського засобу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування лікарського засобу не спричиняло жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Лікарський засіб застосовувати у період вагітності з обережністю. Не застосовувати дротаверин під час пологів.

Через відсутність даних відповідних досліджень у період годування груддю застосування лікарського засобу не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, під час застосування (особливо внутрішньовенного) лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ застосовувати дорослим внутрішньом’язово у добовій дозі 40-240 мг за 1-3 введення.

При гострих коліках лікарський засіб застосовувати дорослим внутрішньовенно повільно у дозі 40-80 мг.

Діти.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ не застосовувати дітям.

Передозування.

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса та зупинкою серця, яка може мати летальні наслідки.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, аритмія, атріовентрикулярна блокада.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку травного тракту: нудота, блювання, запор.

З боку імунної системи: реакції гірперчутливості, у тому числі кропив’янка, шкірні висипання, дерматоз, свербіж, гіперемія, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту. Були повідомлення про випадки анафілактичного шоку з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін’єкційної форми.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦЯ містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості у місці введення.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

Дата останнього перегляду.