Декспро (гранулы)

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
13.01.2022 № 56
Регистрационное удостоверение
№ UA/17373/02/01

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Декспро^®

(Dexpro)

Состав:

действующее вещество: dexketoprofen;

1 однодозовый пакет содержит декскетопрофена трометамол 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: аммония глициризат, ацесульфам калий, ароматизатор лимонный, сахароза, диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Механизм действия.

Действие нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) заключается в уменьшении синтеза простагландинов из-за угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, которые образуют простагландины PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂ и PGI₂ (простациклин) и тромбоксаны TxA₂ и TxB₂. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например, кинины, оказывая дополнительно косвенное действие.

Фармакодинамическое действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена относительно активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгезирующей активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4–6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазмовая концентрация достигается через 0,25–0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что эти две формы биологически эквивалентны по степени биодоступности (AUC). Пиковые концентрации (C_max) после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

При применении вместе с пищей AUC не изменяется, однако C_max декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается t_max).

Распределение.

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и выведение.

Выведение декскетопрофена происходит в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации декскетопрофена в оптический изомер R-(–) у человека.

Фармакокинетические исследования свидетельствуют, что AUC после многократного введения декскетопрофена и после разового приема не отличаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Доклинические данные по безопасности.

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особенной опасности для человека. Исследование хронической токсичности на мышах и обезьянах позволило определить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающую побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в виде эрозий. Данные реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона либо плода у животных из-за непосредственного влияния на его развитие или косвенно – вследствие поражения ЖКТ организма матери.

Клинические свойства.

Показания.

Для кратковременного симптоматического лечения острой боли легкой и средней степени тяжести, например, мышечно-скелетной боли, дисменореи, зубной боли.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу либо любому другому НПВС, или любому из вспомогательных веществ.
• Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангиоотеку.
• Известны фотоаллергические либо фототоксические реакции при лечении кетопрофеном или фибратами.
• Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.

• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, кровотечение, язва или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе.
• Хроническая диспепсия.
• Кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное либо тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда–Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови.
• Тяжелая дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• III триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют класс НПВС.

Нежелательные комбинации:

• Другие НПВС, в частности селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): применение нескольких НПВС одновременно увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергического действия.
• Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.
• Препараты лития: НПВС (были сообщения относительно совместного приема с несколькими НПВС) повышают уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками. Поэтому данный параметр требует мониторинга в начале применения, при коррекции дозы и при отмене декскетопрофена.
• Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделя и более): повышается уровень метотрексата в крови из-за уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
• Производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности данных веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения:

• Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ: декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании либо у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством следует убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а в начале и периодически после лечения проводить контроль функции почек. Одновременное применение декскетопрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови.
• Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови вследствие уменьшения почечного клиренса на фоне приема противовоспалительных средств; в течение первых недель применения такой комбинации требуется еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у лиц пожилого возраста.
• Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: есть риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины из-за их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, которые следует учитывать:

• β-блокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие из-за угнетения синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия данных лекарственных средств на почки вследствие влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации необходим регулярный контроль функции почек.
• Тромболические средства: повышенный риск кровотечений.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови из-за снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае требуется коррекция дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
• Мифепристон: есть теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Некоторые данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС и простагландинов не влияет на действие мифепристона или простагландинов, а именно на созревание шейки матки либо способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
• Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение антибиотиков хинолинового ряда в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.
• Тенофовир: одновременное применение с НПВС может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому необходимо наблюдать за функцией почек для контроля потенциального синергического воздействия на их функцию.
• Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может увеличивать токсическое действие на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга.
• Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может снизить выведение из организма пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при введении более высоких доз НПВС. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа

Особенности применения.

С осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВС, в частности, селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно свести к минимуму путем применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимые для устранения симптомов (о рисках относительно ЖКТ и сердечно-сосудистой системы см. далее).

Безопасность относительно ЖКТ.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование либо перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались при применении всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения либо язвы на фоне применения декскетопрофена лекарственное средство следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования либо перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных реакций на применение НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прорыв язвы, которые могут угрожать жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и в случае применения других НПВС, следует быть уверенным, что данные заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У больных с симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения декскетопрофена необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта для выявления возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за риска обострения данных заболеваний.

Для таких пациентов и больных, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, в которых в анамнезе отмечены побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам, одновременно принимающим средства, увеличивающие риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина либо антиагреганты, например такие, как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность относительно почек.

Больным с нарушением функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, что может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Наибольшее нарушение функции почек возникает у больных пожилого возраста.

Безопасность относительно печени.

Больным с нарушением функции печени лекарственное средство следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, декскетопрофен может вызвать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у больных пожилого возраста.

Безопасность относительно сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе необходимы контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения декскетопрофена повышается риск развития сердечной недостаточности: при лечении НПВС наблюдалась задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) несколько повышается риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда либо инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Такая же тщательная оценка состояния необходима перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие угнетения синтеза простагландинов. Следовательно, не рекомендуется назначать декскетопрофена трометамол пациентам, принимающим лекарственные средства, которые влияют на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты либо гепарины. Наибольшее нарушение функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольшим риск их возникновения является в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении первых признаков кожных сыпей, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство следует отменить.

Маскировка симптомов основных инфекций.

Декскетопрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может помешать своевременному диагностированию и лечению и тем самым осложнить течение заболевания. Маскирование симптомов наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда декскетопрофен используют для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются либо усиливаются.

Другая информация.

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам:

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

- непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек, а также картину крови.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение данного лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

В особенных случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодняшний день данных, позволяющих полностью исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Дети.

Безопасность использования детям и подросткам не установлена.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и развитие эмбриона и плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований, применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращения передней брюшной стенки.

Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5% - считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в частности, аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсического воздействия на репродуктивные органы. Назначение декскетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена женщинам, которые планируют беременность, либо в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

Риски для плода:

• сердечно-легочная токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
• дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамниона.

Риски для женщины в конце беременности и для новорожденного:

• увеличение времени кровотечения из-за угнетения агрегации тромбоцитов, даже при применении лекарственного средства в низких дозах;
• угнетение сократительной активности матки, что приводит к удлинению времени и задержке родовой деятельности.

Грудное вскармливание.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Декскетопрофен противопоказан при кормлении грудью.

Фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Если женщина имеет проблемы с зачатием или проходит обследование относительно бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении декскетопрофена могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения либо сонливость. В таких случаях возможно снижение скорости реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для устранения симптомов (см. «Особенности применения»).

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При условии хорошей переносимости лекарственного средства дозу можно повысить до обычной. В связи с опасностью побочных реакций определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под контролем врача.

При нарушениях функций печени.

Пациентам с нарушениями печени от легкой до средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг. Декскетопрофен противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

При нарушениях функции почек.

Пациентам с нарушениями функций почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) начальную общую суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) декскетопрофен противопоказан.

Способ применения.

Перед использованием растворите все содержимое 1 пакета в стакане воды и хорошо перемешайте для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

Одновременное применение с пищей замедляет скорость всасывания лекарственного средства (см. раздел «Фармакокинетика»), поэтому при острых болях рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Дети.

Применение декскетопрофена детям не изучалось, поэтому безопасность и эффективность детей и подростков не установлены. Лекарственное средство не следует назначать детям и подросткам.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или чрезмерном применении следует немедленно приступить к симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. При приеме более 5 мг/кг взрослым или ребенком применить активированный уголь в течение часа. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции.

Ниже приводятся побочные реакции, связь которых с применением декскетопрофена (в форме таблеток) по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.

Поскольку уровень C_max в плазме крови декскетопрофена в форме гранул выше, чем в форме таблеток, нельзя исключить повышение риска побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1 /10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: очень редко – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение; очень редко – звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – язвенная болезнь, кровотечение либо перфорация; очень редко – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повреждение клеток печени.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: редко – анорексия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головные боли, головокружение, сонливость; редко – парестезии, обморок.

Со стороны психики: нечасто — бессонница, беспокойство.

Со стороны сердца: нечасто – учащенное сердцебиение; очень редко – тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – приливы; редко – гипертензия; очень редко – артериальная гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко — крапивница, акне, повышенная потливость; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакция фоточувствительности, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко – боль в спине.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства: нечасто — утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, плохое самочувствие; редко – периферический отек.

Лабораторные показатели: редко – отклонение показателей функции печени.

Чаще наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации либо кровотечения в пищеварительном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, в некоторой степени увеличивает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда либо инсульт).

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой либо смешанными коллагенозами, реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях посредством государственной системы фармаконадзора.

Срок годности. 1,5 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 однодозовых пакетов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.