Стислий огляд результатів клінічного дослідження фармакокінетики лікарського засобу Неоспастил®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою

07 грудня 2023

Ціль. Оцінити показники фармакокінетики (ФК), переносимість і безпеку лікарського засобу (ЛЗ) Неоспастил^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, після одноразового перорального прийому цього досліджуваного лікарського засобу (ДЛЗ) здоровими добровольцями.

Об’єкти та методи дослідження. У дослідження було включено 25 добровольців, з яких 18 відповідали усім критеріям відбору і їх було рандомізовано. Серед 18 рандомізованих здорових добровольців було 10 чоловіків (55,6%) і 8 жінок (44,4%) віком від 18 до 48 років (34,67 ± 10,29 роки), з індексом маси тіла (ІМТ) від 18,78 до 29,33 кг/м² (23,46 ± 3,12 кг/м²).

ДЛЗ приймали одноразово натщесерце в дозі 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою (10 мг кеторолаку трометаміну, 10 мг пітофенону гідрохлориду та 0,1 мг фенпіверинію броміду).

Визначення концентрацій усіх трьох аналітів (кеторолаку (KRL), пітофенону (PTF) та фенпіверинію (FPV)) в плазмі крові добровольців проводили за допомогою валідованого методу високоефективної рідинної хроматографії з тандемною мас-спектрометрією (ВЕРХ-МС/МС).

Результати. Концентрації кожного з трьох аналітів у зразках крові, отриманих до застосування ДЛЗ, були нижче нижньої межі кількісного визначення (LLOQ) у всіх добровольців. Площі під кривою концентрація / час з моменту застосування ЛЗ до останньої точки, що визначається (t), (AUC0–t) та максимальні концентрації аналітів у плазмі крові (Сmax) для KRL, PTF та FPV після одноразового перорального прийому ЛЗ Неоспастил^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, наведено в таблиці 1.

Таблиця 1. Концентрації KRL, FPV та PTF у зразках крові після одноразового перорального прийому ЛЗ Неоспастил^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, натщесерце (середнє ± стандартне відхилення)

Діюча речовина	AUC0–t, нг·год/мл	Сmax, нг/мл
Кеторолак	3490,3 ± 884,0	1102,4 ± 236,6
Фенпівериній	0,192 ± 0,060	0,017 ± 0,008
Пітофенон	0,633 ± 0,242	0,236 ± 0,084

Після прийому ДЛЗ максимальна концентрація в плазмі для KRL і PTF досягалася протягом 0,50 год. (медіана, n = 18), а для FPV — впродовж 4,00 год. (медіана, n = 18). За результатами фармакокінетичного аналізу встановлено, що профілі ФК всіх трьох аналітів — KRL, PTF та FPV — зменшувалися мультиекспоненційно.

Під час дослідження був зареєстрований 1 випадок побічної реакції (ПР) у 1 здорового добровольця — головний біль. Зареєстрований випадок ПР був легкого ступеня тяжкості, не вимагав жодних терапевтичних дій, результат — одужання без наслідків, оцінений дослідником як передбачуваний, зв’язок з прийомом ДЛЗ — малоймовірний.

У жодного з 18 добровольців, включених в аналіз переносимості й безпеки, не спостерігалося жодних клінічно значущих змін за даними фізикального огляду, оцінки вітальних показників, клініко-лабораторних показників та електрокардіографії.

Висновки. У цьому дослідженні було оцінено фармакокінетичні параметри за одноразового перорального прийому ЛЗ Неоспастил^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, виробництва ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця» здоровим добровольцям. ДЛЗ був безпечним та добре переносився здоровими добровольцями, які брали участь у цьому дослідженні.

Спонсор клінічного випробування, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця», висловлює вдячність працівникам контрактної дослідницької організації ТОВ «Клініка ІННОФАР – Україна Інновейтів Фарма Ресерч» (с. Бояни, Чернівецька обл., Україна) та ТОВ «Квінта-Аналітика» (QUINTA-ANALYTICA s.r.o.) (м. Прага, Чеська Республіка) за проведення дослідження та обробку його результатів.